PSO duomenimis, 2013 metais pasaulyje tuberkulioze sirgo 9 milijonai žmonių, 1,5 mln. jų nuo šios ligos mirė. Dar apie trečdalį pasaulio populiacijos yra užsikrėtę šios ligos sukėlėjais, tačiau tuberkulioze neserga.
Tuberkuliozė – infekcinė liga, kurią sukelia tuberkuliozės mikobakterija - M. tuberculosis. Nors ši bakterija gali paliesti bet kurį organą, dažniausia jos lokalizacijos vieta - plaučiai.
Tradiciškai tuberkuliozė gydoma plataus spektro antibiotikais izoniazidu ir rifampicinu. Tačiau ilgametis ir nevisada tinkamas antibiotikų vartojimas lėmė naujų, bet kokiems antibiotikams atsparių tuberkuliozės formų atsiradimą. Todėl gyvybiškai svarbūs nauji vaistai, veikiantys multirezistencinę tuberkuliozę.
Graikų mokslininkai, analizuodami tuberkuliozės sukėlėjo reprodukciją, pastebėjo, kad bakterijos gyvybingumą ir funkcijas lemia enzimas RNR polimerazė, kurios dėka gaminami ląstelei svarbūs proteinai. Šio enzimo funkcijai imituoti buvo sukurti nauji smulkialąsteliniai cheminiai junginiai, kurie blokavo bakterijos augimą ir atsigaminimą. Kadangi jie turėjo labai mažą citotoksino kiekį, antibiotikams rezistentiškos M. tuberculiosis bakterijos buvo naikinamos nesukeliant jokio pašalinio efekto.
Naujas junginys pasižymėjo dar viena svarbia savybe - jis puikiai veikė ŽIV. Kaip žinoma, ŽIV pacientams galimybė susirgti tuberkulioze išauga 26-31 kartą. Taigi, vartojant naują vaistą, bus pasiektas dvigubas efektas - vienu metu sunaikinamos kelios infekcinės ligos.
Plačiau:
A novel molecule with not able activity against multi-drug resistant tuberculosis, Vasu Nair, et al., Bioorg. Med. Chem. Lett., doi:10.1016/j.bmcl.2015.01.050, published online 28 January 2015, abstract.